【概述】

本药属于短效巴比妥类催眠药。对中枢神经的抑制作用，随着剂量的加大而表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统和呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢而导致死亡。镇静催眠机制尚不明确，可能由于抑制脑干网状结构的上行激活系统，阻断传至大脑皮质的冲动，使大脑皮质细胞由兴奋转入抑制，出现困倦、镇静和催眠。抗惊厥作用为抑制中枢神经单个突触或多个突触传递，提高大脑皮质电刺激的阈值。

本药起效快，服后15分钟生效，持续约2～3个小时；消化道易吸收，脂溶性较高，易通过血脑屏障进入脑组织。本药与血浆蛋白结合率约为46%～70%。在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合由肾脏排出，未结合的原形药物仅少量（约5%）经肾脏由尿液排出。成人半衰期为20～28小时。

【适应证】

（1）入睡困难的患者。

（2）抗惊厥（如破伤风等）。

（3）麻醉前给药。

【应用原则】

（1）巴比妥类可引起皮疹、多形红斑及剥脱性皮炎；个别患者可发生粒细胞减少症或缺乏症，应密切观察。一旦发现应停止服用，进行对症处理。

（2）本药可引起心、肝、肾等脏器的功能损害，注意监测肝、肾功能。

（3）长期应用可引起药物依赖，故凡需长期服用者，应以不同类别的药物交替服用为宜。

（4）因本药可促使肝脏的药物代谢酶增加，使自身或其它药物的代谢加快，进而导致药效减弱，故必须增加剂量方可有效。为此，本药物不宜久用。与其他肝代谢药物合用时注意调整剂量。

（5）老年人对本药较敏感，可出现药物反常反应，如兴奋、睡眠障碍等，用量宜减小。

（6）长期应用可导致慢性中毒，出现意识混乱、眼球震颤、步态不稳等症状，应逐渐停药。若突然撤药，可出现戒断症状，如焦虑、兴奋、厌食、恶心、无力、晕厥及上肢震颤等，应缓慢减量。

【使用方法】

（1）口服：催眠，50～200 mg，睡前1次顿服；麻醉前用药，200～300 mg，术前1小时服。成人极量1次300 mg。

（2）肌肉注射：催眠，1次100～200 mg；抗惊厥（用于破伤风），1次5.5 mg/kg，需要时可每隔3～4小时重复给药。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）有药物滥用或依赖史者。

（2）高血压、心脏病或低血压者。

（3）轻微脑功能障碍患者。

（4）注意缺陷多动障碍（ADHD）患者。

（5）糖尿病患者。

（6）甲状腺功能亢进或功能减退者。

（7）肾上腺功能减退者。

（8）胃溃疡患者。

（9）有哮喘病史者。

（10）疼痛不能控制者。

（11）轻、中度肝、肾功能不全者。

（12）高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

（13）孕妇（特别是妊娠晚期和分娩期）和哺乳期妇女。

禁用：

（1）对本药过敏者。

（2）贫血患者。

（3）糖尿病未控制者。

（4）严重肝功能不全者。

（5）严重肺功能障碍者。

（6）哮喘持续状态者。

（7）有卟啉病史或急性间歇性卟啉病患者。

【不良反应】

（1）常见头晕、步态不稳、共济失调。

（2）对巴比妥类过敏的患者，可出现皮疹及哮喘，也可出现意识模糊、抑郁或反常的兴奋，多见于老年人、儿童和糖尿病患者；严重者 生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征，甚至可致死亡。

（3）偶见或罕见不良反应有：粒细胞减少、血小板减少、血清胆红素降低、血栓性静脉炎、低血压、皮肤环形红斑、水肿（眼睑、口唇、面部）、幻觉、肝功能损害、黄疸、骨痛和肌无力等。

（4）长时间使用可发生药物依赖性，突然中断用药后易发生戒断综合征。

【注意事项】

（1）对一种巴比妥药物过敏者，可能对另一种本类药物过敏。

（2）作为抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。

（3）轻中度肝功能不全者，用量应从小量开始。

（4）长期用药可产生精神或躯体依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。

（5）与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应予注意。