【概述】

本药为苯二氮 类药物。其作用与地西泮相似，具有镇静、抗焦虑、中枢性肌肉松弛及较弱的抗惊厥作用。

本药口服吸收较完全，1～2小时血药浓度达峰值。肌肉注射比口服吸收慢，且与注射部位无关。经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮 和去甲地西泮，后者半衰期达30～100小时。原形药物自肾脏由尿液排泄缓慢，半衰期为5～30小时。

【适应证】

（1）治疗神经症患者的失眠及情绪烦躁。

（2）高血压头痛。

（3）用于酒精中毒及痉挛（如破伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。

（4）与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。

【应用原则】

（1）不宜长期大量使用。

（2）肝肾功能损害者能延长本药清除时间。

（3）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

（4）对本类药耐受性小的患者，初用剂量宜小。

【使用方法】

成人剂量：

抗焦虑，1次5～10 mg，1日2～3次；严重病例可1次20 mg，1日3次。如症状改善，应立即减为1次5～10 mg。年老体弱者，1次5 mg，1日2～4次。镇静，1次5～10 mg，1日15～40 mg。催眠，10～20 mg，睡前服。抗癫痫，1次10～20 mg，1日30～60 mg。

儿童剂量：

抗焦虑、镇静，6岁以上儿童，1日5 mg，分2～4次服。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）肝、肾功能减退者。

（2）老年人用药后，易引起精神失常甚至晕厥，故应慎用。

禁用：

哺乳期妇女及孕妇忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。

【不良反应】

本药有嗜睡、便秘等副作用，大剂量时可发生共济失调、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状，偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症。

【注意事项】

（1）本药以小剂量多次服用为佳，长期大量服用可产生耐受性并形成依赖。

（2）男性患者长期大量服用可导致阳萎。

（3）久服本药而骤停，可引起惊厥。

（4）本药能加强吩噻嗪类（如氯丙嗪）和单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）的作用。

（5）本药与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。