【概述】

本药为短效的苯二氮 类镇静催眠药，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛作用。

本药口服吸收快而完全，2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%，半衰期为1.5～5.5小时。大部分经肝脏代谢，其代谢产物经肾脏由尿液排泄，仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘，分泌入乳汁。

【适应证】

（1）用于镇静、催眠。

（2）也可用于麻醉前给药。

【应用原则】

（1）大剂量连续使用不能超过2周。

（2）对本药耐受性小的患者，初始剂量宜小。

（3）避免长期大量使用而形成药物依赖性，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

（4）连续用本药10天后，如果出现白天焦虑增多，应更换其他苯二氮 类药物。

【使用方法】

催眠治疗，睡前口服0.25～0.5 mg。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者。

（2）肝肾功能损害者。

（3）严重慢性阻塞性肺部病变患者。

（4）急性脑血管病患者。

（5）抑郁症患者。

（6）老年人、儿童、哺乳期妇女。

禁用：

（1）对本药过敏者。

（2）急性或易于发生的闭角型青光眼发作者。

（3）重症肌无力患者。

（4）有自杀倾向和滥用毒品史的患者。

（5）妊娠早期孕妇。

【不良反应】

常见头晕、头痛、困倦。少见不良反应有恶心、呕吐、头昏、语言含糊、动作失调。少数患者可发生昏厥、幻觉或逆行性遗忘，且较其他苯二氮 类药物更易发生。

【注意事项】

（1）与中枢抑制药合用，可增加呼吸抑制作用。

（2）易形成药物依赖，与其他可能成瘾药合用时，可增加依赖的危险性。

（3）长期使用需监测肝功能和血常规。

（4）对其他苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。

（5）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。

（6）癫痫患者突然停药，可引起癫痫持续状态。

（7）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应注意观察并采取预防措施。

（8）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可互相增效，应调整用量。其中阿片类镇痛药的用量至少应减至1/3，而后按需逐渐增加。

（9）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。

（10）与西咪替丁、红霉素合用，可抑制本药在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。

（11）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮代谢，需调整其用量。

（12）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。

（13）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。

（14）异烟肼抑制本药的排泄，致血药浓度增高。

（15）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。